არისტა / ARISTA 20გ

• საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): tadalafil
• კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: უროლოგია, ნეფროლოგია → მამაკაცის სასქესო ფუნქციის მაკორეგირებელი საშუალებები → ერექციის დარღვევების დროს გამოსაყენებელი პრეპარატები
• მწარმოებელი კომპანია: World Medicine ilac san ve tic as
• მწარმოებელი ქვეყანა: თურქეთი
• გამოშვების ფორმა: 20მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი №4
• გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)

წამლის ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

აღწერა: წვეთის ფორმის, ყვითელი ფერის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

შემადგენლობა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ტადალაფილი 10 მგ ან 20 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.

გარსის შემადგენოლბა: 

არისტა 10 მგ: ოპადრი®II ყვითელი 31F38002 (ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანიუმის დიოქსიდი, მაკროგოლი, რკინის ოქსიდი – ყვითელი).

არისტა 20 მგ: ოპადრი®II ყვითელი 31K32498 (ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანიუმის დიოქსიდი, რკინის ოქსიდი – ყვითელი, ტრიაცეტატი, რკინის ოქსიდი – შავი).

პრეპარატის ათქ კოდი: G04BE08

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ერექციული დისფუნქციისას გამოსაყენებელი საშუალებები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ერექციის დარღვევის სამკურნალო პრეპარატი. წარმოადგენს ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის (ცგმფ)  5 ტიპის სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზის (ფდე-5) შექცევად სელექტიურ ინჰიბიტორს. როდესაც სექსუალური აგზნება იწვევს აზოტის ოქსიდის ადგილობრივ გამოთავისუფლებას, ტადალაფილით ფდე-5 ინჰიბირება იწვევს ცგმფ დონის მომატებასსასქესო ასოს მღვიმოვან სხეულში. ამის შედეგად ხდება არტერიების გლუვი კუნთების რელაქსაცია და სასქესო ასოს ქსოვილებში სისხლის მიდინება, რაც იწვევს ერექციას. ტადალაფილი არ ავლენს ეფექტს  სექსუალური სტიმულირების არარსებობის შემთხვევაში.

ინ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ ტადალაფილი წარმოადგენს ფდე-5 სელექტიურ ინჰიბიტორს. ფდე-5 წარმოადგენს ფერმენტს, რომელიც აღმოჩენილია მღვიმოვანი სხეულის გლუვ კუნთებში, შინაგანი ორგანოების სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში, ჩონჩხის კუნთებში, თრომბოციტებში, თირკმელში, ფილტვებში, ნათხემში.

ფდე-5-ზე ტადალაფილის მოქმედება უფრო აქტიურია, ვიდრე სხვა ფოსფოდიესთერაზებზე. ტადალაფილი10000-ჯერ უფრო აქტიურია ფდე-5-ის მიმართ, ვიდრე ფდე-1, ფდე-2, ფდე-4, ფდე-7-ის მიმართ, რომლებიც ლოკალიზდებიან გულში, თავის ტვინში, სისხლძარღვებში, ღვიძლში, ლეიკოციტებში, ჩონჩხის კუნთებში და სხვა ორგანოებში. ტადალაფილი 10000-ჯერ უფრო აქტიურად აბლოკირებს ფდე-5-ს, ვიდრე ფდე-3-ს – ფერმენტს, რომელიც აღმოჩენილია გულში და სისხლძარღვებში.ფდე-3-თან შედარებით ფდე-5-ის მიმართ აღნიშნული სელექტიურობა მაღალი მნიშვნელობისაა, რადგან ფდე-3 წარმოადგენს ფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს გულის კუნთის შეკუმშვაში. გარდა ამისა, ტადალაფილი დაახლოებით 700-ჯერ უფრო აქტიურია ფდე-5-ის მიმართ, ფდე-6-თან შედარებით, რომელიც აღმოჩენილია ბადურაზე და პასუხისმგებელია ფოტოგადაცემაზე.

თადალაფილი ასევე 9000-ჯერ უფრო მძლავრ მოქმედებას ავლენს ფდე-5-ის მიმართ, ფდე-8, ფდე-9 და ფდე-10-თან შედარებით და 14-ჯერ უფრო მძლავრია ფდე-5-ის მიმართ, ფდე-11-თან შედარებით.

ტადალაფილი აუმჯობესებს ერექციას და სრულფასოვანი სქესობრივი აქტის ჩატარების შესაძლებლობას.

პრეპარატი მოქმედებს 36 საათის განმავლობაში. სექსუალური აგზნების არსებობისას ეფექტი ვლინდება პრეპარატის მიღებიდან 16 წუთში.

თადალაფილი ჯანმრთელ პირებში არ იწვევს სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევის (აწ) სარწმუნო ცვლილებას პლაცებოსთან შედარებით მწოლიარე მდგომარეობაში (აწ საშუალო და მაქსიმალური დაქვეითება შეადგენს 1,6/0,8 მმ.ვწყ.სვ. შესაბამისად) და მდგომარე პოზიციაში (აწ საშუალო მაქსიმალური დაქვეითება შეადგენს 0,2/4,6 მმ.ვწყ.სვ. შესაბამისად).ტადალაფილი არ იწვევს გულის შეკუმშვათა სიხშირის სარწმუნო ცვლილებას.

ტადალაფილი არ იწვევს ფერების (ცისფერი/მწვანე) ამოცნობის ცვლილებას, რაც აიხსნებაფდე-6-თან მისი დაბალი მსგავსებით.გარდა ამისა, არ აღინიშნება ტადალაფილის გავლენა მხედველობის სიმახვილეზე, ელექტრორეტინოგრამაზე, თვალის შიდა წნევაზე და გუგის ზომაზე. თადალაფილის ყოველდღიური გამოყენებისას სპერმატოგენეზზე გავლენის შეფასების მიზნით, ჩატარებულია რამოდენიმე კვლევა. არც ერთ კვლევაში არ გამოვლენილა არასასურველი გავლენა სპერმატოზოიდების მორფოლოგიასა და მათ მოძრაობით უნარზე.ერთ-ერთ კვლევაში გამოვლინდა სპერმატოზოიდების საშუალო კონცენტრაციის დაქვეითება პლაცებოსთან შედარებით. სპერმატოზოიდების კონცენტრაციის დაქვეითება დაკავშირებული იყო ეაკულაციის შედარებით მაღალ სიხშირესთან. გარდა ამისა, ტადალაფილი არ იწვევდა სისხლის პლაზმაში ტესტოსტერონის, მალუთეინიზებელი ჰორმონის და ფოლიკულ-მასტიმულირებელი ჰორმონის შემცველობის არასასურველ ცვლილებებს პლაცებოსთან შედარებით.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

შიგნით მიღების შემდეგ, ტადალაფილი სწრაფად შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა საშუალოდ 2 საათის შემდეგ. შეწოვის სიჩქარე და ხარისხი არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. პრეპარატის მიღების დროს (დილა ან საღამო) შეწოვის სიჩქარესა და ხარისხზე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი არ აქვს.

ტადალაფილის ფარმაკოკინეტიკა ჯანმრთელ პირებში დროსა და დოზასთან მიმართებაში ხაზოვანია.

ტადალაფილის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში ერექციის ფუნქციის დარღვევით, ანალოგიურია პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკის პირებში ერექციის ფუნქციის დარღვევის გარეშე.

განაწილება

განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 63 ლ. თერაპიულ კონცენტრაციებში ტადალაფილის 94% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს.

ჯანმრთელ პირებში შეყვანილი დოზის <0,0005% ვლინდება სპერმაში.

მეტაბოლიზმი

მეტაბოლიზდება უმთავრესად იზოფერმენტ cYP3A4 მონაწილეობით. ძირითად მოცირკულირე მეტაბოლიტს წარმოადგენს მეთილკატექოლგლუკურონიდი. ის 13000-ჯერ ნაკლებად აქტიურია ფდე-5-ის მიმართ, ვიდრე ტადალაფილი, ამგვარად, აღნიშნული მეტაბოლიტი ნაკლებად არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი.

გამოყოფა

ჯანმრთელ პირებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 17,5 საათია .ტადალაფილი გამოიყოფა უპირატესად არააქტიური მეტაბოლიტების სახით, ძირითადად განავლთან (დოზის 61%) და ნაკლები ხარისხით – შარდთან (დოზის დაახლოებით 36%) ერთად.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევვებში

ხანდაზმული ასაკის (65 წელი და მეტი) ჯანმრთელ პირებში აღინიშნება ტადალაფილის უფრო დაბალი კლირენსი, რაც გამოიხატება AUc 25%-თ მომატებაში 19-45 წლის ასაკის ჯანმრთელ პირებთან შედარებით. ეს განსხვავება არ არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი და არ საჭიროებს დოზის შერჩევას.

პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, მათ შორის ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში, AUc უფრო მეტია, ვიდრე ჯანმრთელ პირებში. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას, ცილებთან შეკავშირება არ იცვლება.

ტადალაფილის ფარმაკოკინეტიკა პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო უკმარისობით იდენტურია ჯანმრთელი პირების ფარმაკოკინეტიკასთან. პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით (ჩაილდ-პიუს შკალის კლასიფიკაციით) მონაცემები არ არის.

პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით, ტადალაფილის გამოყენების ფონზე AUC იყო დაახლოებით 19%-ით ნაკლები, ვიდრე ჯანმრთელ პირებში. აღნიშნული განსხვავება დოზის შეცვლას არ საჭიროებს.

გამოყენების ჩვენებები

ერექციული დისფუნქციის მკურნალობა.პრეპარატი ეფექტურია მხოლოდ სექსუალური სტიმულაციის არსებობისას.

გამოყენების წესი და დოზები

პრეპარატი არისტა გამოიყენება მოზრდილებში (მამაკაცებში) შიგნით, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. რეკომენდებული დოზა შეადგენს 20 მგ სავარაუდო სექსუალურ აქტივობამდე 16 წუთით ადრე. თადალაფილის ეფექტურობა შეიძლება შენარჩუნდეს დოზის მიღებიდან 36 საათის განმავლობაში. მიღების მაქსიმალური რეკომენდებული სიხშირე – ერთხელ დღე-ღამეში.

წინააღმდეგჩვენებები

– მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;

– მიღება ნებისმიერი ორგანული ნიტრატების შემცველი პრეპარატებით მკურნალობისას;

– სექსუალური აქტივობის წინააღმდეგჩვენებები პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებით: უკანასკნელი 90 დღის განმავლობაში მიოკარდიუმის ინფარქტი, არასტაბილური სტენოკარდია, სქესობრივი აქტის დროს სტენოკარდიის შეტევის განვითარება, NYHA კლასიფიკაციით II-IV კლასის გულის ქრონიკული უკმარისობა, არაკონტროლირებადი არითმიები, არტერიული ჰიპოტენზია (აწ ნაკლები 90/50 მმ.ვწყ.სვ.), არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია, უკანასკნელი 6 თვის განმავლობაში იშემიური ინსულტი;

– მხედველობის დაკარგვა მხედველობის ნერვის არაარტერიული წინა იშემიური ნეიროპათიის შედეგად(ფდე-5 ინჰიბიტორების მიღებასთან კავშირის გარეშე);

– დოქსაზოზინის, ასევე ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო საშუალებების ერთდროული მიღება;

– ხშირი (კვირაში >2) გამოყენება პაციენტებში თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ);

– ლაქტაზას დეფიციტი, ლაქტოზას აუტანლობა, გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბცია;

– გამოყენებაბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში.

სიფრთხილით უნდა გამოიყენოთ პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით (С კლასი ჩაილდ-პიუს კლასიფიკაციის მიხედვით), რადგან პაციენტთა ამ კატეგორიაში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არის; პაციენტებში, რომლებიც იღებენ α-ადრენობლოკატორებს, რადგან ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომური არტერიული ჰიპოტენზია; პაციენტებში პრიაპიზმისადმი წინასწარგანწყობით (ნამგლისებრუჯრედოვანი ანემიისას, მრავლობითი მიელომის, ან ლეიკემიისას), ან პაციენტებში სასქესო ასოს ანატომიური დეფორმაციით (კუთხისებური გამრუდება,კავერნოზული ფიბროზი, ან პეირონის დაავადება); იზოფერმენტ CYPЗА4 მძლავრ ინჰიბიტორთან (რიტონავირი, საკვინავირი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი), ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან ერთად თანადროული გამოყენება.

გვერდითი მოვლენები

გვერდითი რეაქციები, დაკავშირებული ტადალაფილის გამოყენებასთან, ჩვეულებრივ უმნიშვნელოა, ან საშუალო გამოხატულების ხარისხის, ტრანზიტორულია და პრეპარატის გამოყენების გაგრძელებისასმცირდება.

ქვემოთ გამოყენებული გვერდითი ეფექტების სიხშირის პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥ 1/10), ხშირი ( ≥ 1/100-დან< 1/10-მდე), არახშირი( ≥ 1/1000-დან< 1/100-მდე), იშვიათი( ≥ 1/10000-დან< 1/1000-მდე), ძალიან იშვიათი (<1/10000), დაუდგენელი სიხშირის.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არახშირი – გულისცემის შეგრძნება, ტაქიკარდია, აწ დაქვეითება (პაციენტებში, რომლებიც უკვე იღებდნენ ჰიპოტენზიურ საშუალებებს), აწ მომატება; იშვიათი – მიოკარდიუმის ინფარქტი; დაუდგენელი სიხშირის – არასტაბილური სტენოკარდია, უეცარი კარდიალური სიკვდილი.

ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირი – თავის ტკივილი; ხშირი – თავბრუსხვევა; იშვიათი – გულის წასვლა, შაკიკი, ტრანზიტორული იშემიური შეტევები, ინსულტი.

მხედველობის ორგანოების მხრივ: არახშირი – არამკვეთრი მხედველობითი აღქმა; იშვიათი – მხედველობის ველის დარღვევა; დაუდგენელი სიხშირის – მხედველობის ნერვის არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია, ბადურას ვენების ოკლუზია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: არახშირი – სისხლდენა ცხვირიდან.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირი – ტკივილი მუცლის არეში; არახშირი – გასტროეზოფაგური რეფლუქსი.

დერმატოლოგიური რეაქციები: არახშირი – გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ჰიპერჰიდროზი; დაუდგენელი სიხშირის – სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ექსფოლიაციური დერმატიტი.

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: იშვიათი – ხანგრძლივი ერექცია; დაუდგენელი სიხშირის – პრიაპიზმი.

იმუნური სისტემის მხრივ: არახშირი – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები.

ზოგადი დარღვევები: არახშირი – ტკივილი გულმკერდში; იშვიათი – სახის შეშუპება.

განსაკუთრებული მითითებები

ერექციული დისფუნქციის დიაგნოსტიკა მოიცავს ძირითადი პოტენციური მიზეზის გამოვლენას, შესაბამის სამედიცინო გამოკვლევას და მკურნალობის ტაქტიკის განსაზღვრას.

სექსუალურ აქტივობას გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების მქონე პაციენტებისათვის გააჩნია პოტენციური რისკი. ამიტომ ერექციული დისფუნქციის მკურნალობა, მათ შორის პრეპარატ არისტათი, არ უნდა ჩატარდეს მამაკაცებში გულის ისეთი დაავადებებით, რომელთა დროსაც სექსუალური აქტივობა არ არის რეკომენდებული.

ფდე-5 ინჰიბიტორების გამოყენებისას, ტადალაფილის ჩათვლით, არის ცნობები პრიაპიზმის განვითარების შესახებ. პაციენტები ინფორმირებულნი უნდა იყვნენ იმის შესახებ, რომ ერექციის განვითარების შემთხვევაში, რომელიც გრძელდება 4 საათი და მეტი ხნის განმავლობაში, დაუყოვნებლივ მიმართონ სამედიცინო დახმარებისათვის.პრიაპიზმის არადროული მკურნალობა იწვევს სასქესო ასოს ქსოვილების დაზიანებას, რის შედეგადაც შესაძლოა განვითარდეს შეუქცევადი იმპოტენცია.

მკურნალობის სხვა სახეებთან პრეპარატ არისტას კომბინაციის უსაფრთხოება და ეფექტურობა შესწავლილი არ არის, ამიტომ ასეთი კომბინაციების გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

ტადალაფილს (როგორც ფდე-5 სხვა ინჰიბიტორები) გააჩნია სისტემური სისხლძარღვთა გამაფართოვებელი თვისებები, რამაც შეიძლება გამოიწვოის აწ ტრანზიტორული დაქვეითება. Pრეპარატ არისტას დანიშვნამდე, ექიმებმა გულმოდგინედ უნდა განიხილონ საკითხი ხომ არ ექნება არასასურველი გავლენა პაციენტებზე გულ-სისხლძარღვთა დაავადედებით სისხლძარღვთა აღნიშნული გამაფართოვებელი ეფექტების გამო.

არაარტერიული წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია (ააწიონ) არის მხედველობის დარღვევის მიზეზი, მხედველობის სრული დაკარგვის ჩათვლით. არის იშვიათი ცნობები ააწიონ განვითარების შემთხვევების შესახებ, რომელიც დროში დაკავშირებულია ფდე-5 მიღებასთან. ამჟამად შეუძლებელია განისაზღვროს, არის თუ არა პირდაპირი კავშირი ააწიონ-ის განვითარებასა და ფდე-5 ინჰიბიტორების გამოყენებას, ან სხვა ფაქტორებს შორის. ექიმებმა უნდა ურჩიონ პაციენტებს, მხედველობის უეცარი დაკარგვის შემთხვევაში, შეწყვიტონ ტადალაფილის მიღება და მიმართონ სამედიცინო დახმარებისათვის. ექიმებმა ასევე უნდა აცნობონ პაციენტებს, რომ პირებში, რომლებმაც გადაიტანეს ააწიონ-ი, აქვთ ააწიონ-ის განმეორებით განვითარების მომატებული რისკი. Pპრეპარატ არისტას ეფექტურობა პაციენტებში, რომლებმაც გადაიტანეს ქირურგიული ოპერაცია მცირე მენჯის ორგანოებზე, ან რადიკალური ნეირო დამზოგველი პროსტატექტომია, უცნობია.

გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე

არისტა არ ახდენს გავლენას ავტომობილის მართვასა და სამუშაოს შესრულებაზე, რომელიც მოითხოვს ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ქალებში გამოყენებისათვის.

გამოყენება პედიატრიაში

პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში გამოყენებისათვის.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

არისტა არახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას სამკურნალო საშუალებების კლირენსზე, რომელთა მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ციტოქრომ P450იზოფერმენტის მონაწილეობით. კვლევის შედეგებმა დაადასტურა, რომ ტადალაფილი არ აინჰიბირებს და არ აინდუცირებს CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2С19, CYP2E1 და CYP2С9იზოფერმენტებს.

სხვა ნივთიერებების გავლენა ტადალაფილზე

ტადალაფილი ძირითადად მეტაბოლიზდება CYP3А4ფერმენტის მონაწილეობით. CYP3А4 სელექტიური ინჰიბიტორის, კეტოკონაზოლის, დღე-ღამეში 400მგ დოზით შიგნით მიღება, ზრდის ტადალაფილის AUC მისი ერთჯერადი მიღების შემდეგ 312%-ით, ზრდის სისხლის პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას 22%-ით, ხოლო დღე-ღამეში 200მგ დოზისას – 107% და 15%-ით შესაბამისად. რიტონავირი (CYP3A4,2С9,2С19  და 2D6ინჰიბიტორი), დოზით 200მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში ზრდის ტადალაფილის AUC ერთჯერადი მიღების შემდეგ 124%-ით, სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაციის შეცვლის გარეშე. მიუხედავად იმისა, რომ სპეციფიკური ურთიერთქმედება არ შესწავლილა, შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ პროტეაზას ისეთი ინჰიბიტორები, როგორიცაა საკვინავირი, ასევე CYP3А4ინჰიბიტორები, როგორიცაა ერითრომიცინი და იტრაკონაზოლი, სისხლის პლაზმაში ზრდიან ტადალაფილის დონეს.

CYP3A4ინდუქტორები

20მგ ტაბლეტებისათვის: CYP3A4სელექტიური ინდუქტორი რიფამპიცინი (600მგ დღე-ღამეში) – ამცირებს AUC მნიშვნელობას ტადალაფილისერთჯერადი გამოყენებისას 88%-ით და მაქსიმალურ კონცენტრაციას – 46%-ით მხოლოდ ტადალაფილის AUC და მაქსიმალური კონცენტრაციის მნიშვნელობებთან შედარებით. მოსალოდნელია, რომ CYP3A4 სხვა ინდუქტორების გამოყენება ასევე ხელს შეუწყობს სისხლის პლაზმაში ტადალადაფილის კონცენტრაციის დაქვეითებას.

ტადალაფილის გავლენა სხვა სამკურნალო საშუალებებზე

ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები

ტადალაფილს გააჩნია სისტემური ვაზოდილატაციური მოქმედება, რომელმაც შესაძლოა გამოიწვიოს ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ჰიპოტენზიური ეფექტის პოტენცირება. გარდა ამისა, პაციენტებში ცუდად კონტროლირებადი ჰიპერტენზიით, რომლებიც ერთდროულად იღებენ რამოდენიმე ჰიპოტენზიურ პრეპარატს, შესაძლებელია აწ უფრო მნიშვნელოვანად დაქვეითდეს. პაციენტების უმრავლესობაში აწ დაქვეითებას თან არ ახლავს ჰიპოტენზიის სიმპტომები. პირებს, რომლებიც იტარებენ მკურნალობას ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებით და იღებენ ტადალაფილს, უნდა მიეცეთ შესაბამისი კლინიკური რეკომენდაციები.

α-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორები

პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ტადალაფილს და სელექტიურ α1-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორს ტამსულოზინს, აწ-ის მნიშვნელოვანი დაქვეითება არ გამოვლენილა. ტადალაფილის ჯანმრთელ მოხალისეებში გამოყენებისას, რომლებიც იღებდნენ α1-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორ დოქსაზოზინს დოზთ 4-8მგ დღე-ღამეში, აღინიშნა ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება. ზოგიერთ პაციენტს აღენიშნა თავბრუსხვევა.

ალკოჰოლი

ტადალაფილი არ ახდენდა გავლენასეთანოლის კონცენტრაციაზე, ხოლო ეთანოლი არ ახდენდა გავლენას ტადალაფილის კონცენტრაციაზე.ეთანოლის მაღალ დოზებში (0,7 გ/კგ სხეულის მასაზე) გამოყენების ფონზე, ტადალაფილის ერთდროული გამოყენება არ იწვევდა აწ სტატისტიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას. ზოგიერთ პაციენტში აღინიშნებოდა პოსტურალური თავბრუსხვევა და ორთოსტატიური ჰიპოტენზია.ეთანოლის შედარებით დაბალი დოზების (0,6გ/კგ) ფონზე ტადალაფილის გამოყენება არ იწვევდა არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარებას, ხოლო თავბრუსხვევა ვლინდებოდა იმავე სიხშირით, როგორც მხოლოდ ალკოჰოლის გამოყენებისას.

Н2-ანტაგონისტები

Н2-რეცეპტორების ბლოკატორის, ნიზატიდინის, გამოყენების შედეგადკუჭში рН მომატება გავლენას არ ახდენდა ტადალაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე.

ანტაციდები (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი)

ანტაციდების(მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი) და ტადალაფილის ერთდროული გამოყენება აქვეითებს მისი შეწოვის სიჩქარეს ტადალაფილი AUC ექსპოზიციის შეცვლის გარეშე.

აცეტილსალიცილის მჟავა

აცეტილსალიცილის მჟავას მიღების ფონზე,ტადალაფილი არ ზრდის სისხლდენის ხანგრძლივობას.

ვარფარინი

ტადალაფილიშ-ვარფარინის, ან ღ-ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაზე კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს, ასევე არ ახდენს გავლენას ვარფარინით ინდუცირებულ პროთრომბინის დროზე.

თეოფილინი

თადალაფილი თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკაზე, ან ფარმაკოდინამიკაზე კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტს არ ახდენს.

შეუთავსებლობა

თადალაფილი წინააღმდეგნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ორგანულ ნიტრატებს რომელიმე სამკურნალო ფორმით.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: ჯანმრთელ პირებში ტადალაფილი 500მგ დოზით ერთჯერადი და პაციენტებში ერექციული დისფუნქციით მრავალაჯერადად – 100მგ დღე-ღამეში – გამოყენებისას  გვერდითი ეფექტები ისეთივე იყო, როგორც შედარებით დაბალი დოზებით გამოყენებისას.

მკურნალობა: ჰიპერდოზირების შემთხვევაში აუცილებელია სტანდარტული სიმპტომური თერაპიის ჩატარება. Hემოდიალიზისას ტადალაფილი გამოიყოფა უმნიშვნელო რაოდენობით.

გამოშვების ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

2 ან 4 ტაბლეტი ბლისტერზე.

1 ან 2 ბლისტერი დანართ ფურცელთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება ნესტისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°С ტემპერატურის პირობებში.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ